2022年05月13日讯 礼来（Eli Lilly）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Mounjaro（tirzepatide）注射液，该药是一种新的、每周一次的GIP和GLP-1受体激动剂，辅助饮食和运动，用于改善2型糖尿病（T2D）成人患者的血糖控制。Mounjaro尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究，且不适用于1型糖尿病（T1D）患者。需要注意的是，Mounjaro的药物标签中含有一则关于甲状腺C细胞肿瘤的黑框警告。Mounjaro禁用于有甲状腺髓样癌个人或家族史、或患有多发性内分泌腺瘤综合征（MEN）2型的患者。

值得一提的是，Mounjaro是美国FDA批准的第一个也是唯一一个GIP/GLP-1受体激动剂，该药同时代表着近十年来获批上市的首个新一类降糖药物。根据去年10月发布的三季度财报所披露的，礼来向FDA递交了一张优先审查凭证（PRV）来加速tirzepatide审查，该PRV可将审查周期缩短4个月。目前，tirzepatide也正在接受欧盟、日本和其他几个市场的监管审查。

Mounjaro（tirzepatide）是由礼来开发的一种新型每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。tirzepatide是一种单一分子，可激活人体的GIP和GLP-1受体。GIP和GLP-1均为天然的肠促胰岛素激素，能够促进胰岛素分泌。tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。

在3期SURPASS临床试验中，与所有对照相比，tirzepatide提供了卓越且一致的血糖（A1C）降低。此外，在关键次要终点方面，与所有对照相比，tirzepatide治疗组表现出显著更大程度的体重减轻。

Mounjaro预计将在未来几周内在美国上市，该产品将有6种剂量强度（2.5mg，5mg，7.5mg，10mg，12.5mg，15mg），并将采用礼来成熟的自动注射笔进行注射治疗。

此次批准，基于SURPASS 3期全球临床开发项目的数据。该项目于2018年底启动，包括5项全球注册3期试验，纳入的阳性对照药物包括semaglutide 1mg注射液、甘精胰岛素、德谷胰岛素。对Mounjaro 5mg、10mg、15mg单药治疗或联合常用降糖药（包括二甲双胍、SGLT2抑制剂、磺脲类、甘精胰岛素）进行了疗效评估。

数据显示，接受Mounjaro 5mg治疗的患者实现平均血糖（A1C）水平降低1.8%至2.1%；Mounjaro 10mg和15mg治疗的患者实现平均血糖（A1C）水平降低1.7%至2.4%。此外，所有SURPASS研究的关键次要终点——体重减轻方面，接受Mounjaro治疗的患者平均体重减轻12磅（剂量5mg）至25磅（剂量15mg）。

安全性方面，SURPASS项目中，Mounjaro治疗的患者中发生率≥5%的不良事件包括恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和胃（腹）痛。